他汀类药物有一些共同的特征，包括作用机制，例如抑制HMG-CoA还原酶和降低LDL-胆固醇等特性，但是它们在化学结构上显示出差异，能转化为不同的药理学特性。在药代动力学（PK）水平，他汀类药物也有差异，包括半衰期、系统暴露量、生物利用度、蛋白结合、亲脂性、代谢和排泄途径等。在肠道、肝和肾内表达的药物转运蛋白以及细胞色素被认为是其全部药代动力学资料的主要组成部分。OAT1B1是介导将他汀类药物摄取进入肝内的最重要的转运蛋白之一。OATP1B1的基因变异与他汀诱导的肌病有关。他汀的药理学差异很明显，这可能影响其安全性和潜在的药物相互作用。
 
    他汀降低LDL-C效应多效性的差别在治疗早期更明显，因为血浆MVA水平在1~2小时内下降，而LDL-C的显著降低则发生于6~7天后。急性冠状动脉综合征是独立于LDL-C的降低体现他汀类药物治疗早期益处（也即起病24小时内）的目标人群。

    循证医学上，各种他汀类药物尚未实现相同的文献证据水平，而长期疗效和安全性资料也不完全相同。仔细评价每一类他汀的特性必能指导医生们选择最合适的药物。